Geaccrediteerde nascholing
Menu

Affiniteitsprofiel en receptorbezetting van antipsychotica

Receptorbezettingsprofiel als fingerprint voor psychofarmaca

Door op 09-03-2020
  • 00Inleiding - grafische representatie van receptoraffiniteiten
  • 01Affiniteit en receptorbezettingsprofiel
  • 02Hoe verandert het karakter van een middel bij een lage dosis?
  • 03Verband tussen dosis, bloedconcentratie, weefselconcentratie en receptorbezetting
  • 04Relevantie voor de praktijk
  • 05Reacties (1)

Samenvatting

Antipsychotica binden vaak aan een spectrum van receptoren en dit is bepalend voor de werking en bijwerkingen. Affiniteit wordt meestal uitgedrukt als een Ki-waarde in nM. In dit artikel wordt besproken hoe een affiniteitsprofiel in een meer intuïtief receptorbezettingsprofiel kan worden omgezet. Indien als uitgangspunt een 70%-bezetting van de dopamine 2-receptor van een specifiek antipsychoticum wordt genomen, kunnen de receptorbezettingen van alle andere relevante receptoren worden berekend uit de bekende affiniteitswaarden. Het is dan mogelijk door middel van een staafdiagram grafisch een receptorbezettingsprofiel te construeren dat inzichtelijk maakt welke receptoren de meest waarschijnlijke klinische rollen gaan spelen. Receptorbezettingsprofielen kunnen ook laten zien hoe een antipsychoticum bij lage dosis heel andere eigenschappen kan krijgen.

Log in om het volledige artikel te lezen of een reactie te plaatsen

Abonneren

Informatie over dit artikel

Auteurs Smidt, Chr. de
Thema Werkingsmechanisme
Accreditatie 1 accreditatiepunt
Publicatie 9 maart 2020
Editie Psyfar - Jaargang 15 - editie 1 - 2020 | nummer 1

Leerdoelen

Na het lezen van dit artikel

  • begrijpt u het verband tussen affiniteitswaarden (Ki-waarden) en receptorbezetting;
  • ziet u dat receptorbezetting meer waarde voor de praktijk heeft dan kennis van affiniteiten;
  • kunt u receptorbezettingsprofielen inzetten bij de plaatsbepaling van antipsychotica;
  • weet u dat bezettingsprofielen dosisafhankelijk en bij lage doses fundamenteel anders zijn.